- PVSM.RU - https://www.pvsm.ru -
Многим из нас приходилось принимать различные препараты в лекарственных целях. В то же время, на аспирине, виагре и тамифлю фармацевтические корпорации делают миллиарды долларов. Вот только верхушка айcберга лекарственных блокбастеров: Список самых продаваемых лекарств 2010 года [1]
Давайте разберемся, как же разрабатываются на текущий момент подобные лекарственные препараты.
Есть 2 базовых метода:
Определение структуры белков — основная идея современной разработки лекарств. Ведь зная структуру белка с точностью до положений каждого атома (типичное разрешение перечисленных методов 1-5 ангстрем), возможно точно предсказать, какой лиганд (здесь: термин, обозначающий химическое вещество, связывающееся с белком) будет, например «затыкать» белок-канал в нейронах, передающий нервные импульсы в
Мишени лекарств бывают двух типов: это либо белок в человеческом организме, который функционирует неверно в силу тех или иных причин, либо чужеродный микроорганизм — возбудитель болезни. Если в первом случае требуется улучшить или скомпенсировать функцию человеческого белка, то во втором необходимо воздействовать на функционально значимые белки бактерии или вируса и блокировать их функцию. Кстати, известный противовирусный препарат «Тамифлю» были разработаны именно с применением rational drug design. А первым лекарством, полученным таким способом, является также «противогриппозная» «Relenza», влияющая на белок оболочки вируса гриппа нейроминидазу. Многие из современных анти-ВИЧ препаратов были так же разработаны таким образом. Они мешают работе вирусной протеазы, которая расщепляет вирусные белки и позволяет вирусу нормально функционировать.
В дальнейшем я опишу принципы ЯМР спектроскопии, белковой кристаллографии и электронной микроскопии, а также обьясню, как пройти путь от ДНК последовательности гена белка до его трехмерной структуры.
Автор: a00
Сайт-источник PVSM.RU: https://www.pvsm.ru
Путь до страницы источника: https://www.pvsm.ru/biotehnologii/6024
Ссылки в тексте:
[1] Список самых продаваемых лекарств 2010 года: http://pharma.about.com/od/BigPharma/tp/Big-Ten-Branded-Drug-Blockbusters-Of-2010.htm
[2] ЯМР спектроскопия: http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%AF%D0%B4%D0%B5%D1%80%D0%BD%D1%8B%D0%B9_%D0%BC%D0%B0%D0%B3%D0%BD%D0%B8%D1%82%D0%BD%D1%8B%D0%B9_%D1%80%D0%B5%D0%B7%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D0%BD%D1%81
[3] белковая кристаллография: http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A0%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B3%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%82%D1%83%D1%80%D0%BD%D1%8B%D0%B9_%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D0%B7
[4] электронная микроскопия: http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%AD%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%BD%D1%8B%D0%B9_%D0%BC%D0%B8%D0%BA%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%BA%D0%BE%D0%BF
[5] мозг: http://www.braintools.ru
[6] соревнования: http://www.ebi.ac.uk/msd-srv/capri/
Нажмите здесь для печати.