
Когда вы старый политик или звезда, то раньше получали инъекцию ботокса и каменное или «восковое» лицо. Так было лет 20. Теперь всё намного лучше, и появился ацетил гексапептид-8, он же — аргирелин.
Ботулотоксин типа А блокирует передачу нервного импульса к мышце и временно её парализует. Если мышца обездвижена долго, то может случиться атрофия и истончение мышечного волокна.
Собственно, поскольку деньги там огромные, пришли хакеры-биохимики и начали взламывать перенос нервного сигнала. Уязвимость нашлась довольно странная, и на базе неё сейчас строится сразу несколько разных вариантов терапии шрамов. Ну и заодно — морщин.
Поэтому добро пожаловать в историю того, как правильно ломать нервы.
Как мозг общается с мышцами
Процесс управления скелетными мышцами происходит в нервно-мышечном соединении. Это специальный синапс, который соединяет двигательный нейрон и мышечные волокна.
Мышцы лица — это тоже скелетные мышцы, но с особенностью: они крепятся не только к костям черепа, но и вплетаются прямо в кожу. Поэтому мы можем ими шевелить, создавая мимику.
Нервная клетка и клетка мышечного волокна не соприкасаются физически, их разделяет синаптическая щель. Её ширина — всего 50 нанометров, чтобы сигнал от к мышце проходил мгновенно. Когда мы хмуримся, за доли секунды происходит целый каскад событий.
Сначала

Появление кальция — сигнал для начала движения везикул. Везикулы — это крошечные пузырьки внутри нейрона. В каждом таком пузырьке упаковано от 5000 до 10000 молекул нейромедиатора ацетилхолина, который отвечает за передачу возбуждения на мышцу.
Под воздействием ионов кальция везикулы перемещаются к внешней оболочке нейрона, соединяются с ней и выбрасывают ацетилхолин в синаптическую щель. Молекулы ацетилхолина пересекают этот зазор и связываются с рецепторами на поверхности мышечного волокна.
Это открывает натриевые каналы, через которые положительно заряженные ионы натрия проникают внутрь мышечной клетки. Заряд мембраны мышцы мгновенно меняется с – 90 мВ до – 40 мВ.
Такой скачок напряжения и запускает сокращение мышечного волокна. Мы наглядно видим движение — улыбку или нахмуренный лоб. Чтобы не зависнуть в таком положении навсегда, нужен фермент ацетилхолинэстераза. Он мгновенно разрушает остатки нейромедиатора в щели и подготавливает синапс к следующему импульсу.
Самое интересное во всём этом процессе — движение везикул.
Везикула с ацетилхолином не может сама пристыковаться к мембране нервной клетки: они заряжены одинаково, поэтому отталкиваются.
Везикулы подтягивает «белковая лебёдка» — комплекс SNARE. Он состоит из трёх белков-канатов, которые находят друг друга и закручиваются в тугую спираль. Это движение создаёт энергию, которая буквально вдавливает пузырёк в мембрану нервной клетки, заставляя их объединиться и открыть путь ацетилхолину.
Один из белков комплекса SNARE — SNAP-25. Если он сломан или занят — «лебёдка» не работает. Пузырёк остаётся закрытым, команда не передаётся. Мышца расслаблена — морщин нет.
Именно за SNAP-25 борются ботокс и аргирелин.
Ботокс и аргирелин: в чём разница механизма
Ботокс
Ботулотоксин типа А блокирует высвобождение нейромедиаторов, расщепляя SNAP-25. Он буквально отрезает кусок от SNAP-25, и белок больше не может участвовать в сборке комплекса.
Жгут не плетётся, пузырёк не притягивается, ацетилхолин остаётся запертым. Мышца не получает приказа и расслабляется намертво на несколько месяцев, пока клетка не синтезирует новые белки.
Самое интересное: отрезанный кусок белка SNAP-25 не исчезает, а создаёт доминантно-негативный эффект. В чём суть: отрезок фосфолируется, то есть к белку притягивается остаток фосфорной кислоты. Он делает повреждённый фрагмент более активным и «липким», чем обычный здоровый белок.
Кусок SNAP-25 продолжает пытаться встать на своё место в SNARE-комплексе, но не даёт ему работать. Даже если разрезано всего 3% белков SNAP-25, они могут заблокировать более 70% активности нервных окончаний.
Фосфорилированные фрагменты живут в клетке очень долго — дольше, чем сам ботулотоксин А. Именно поэтому эффект ботокса держится месяцами: «липкие» сломанные детали продолжают блокировать работу нервов даже после выведения препарата из организма.
В этом и плюс, и минус ботокса. С одной стороны — уколол и забыл на полгода про морщины, но с другой — если что-то пойдёт не так, то придётся ходить с побочками на лице, пока препарат полностью не рассосётся. При нежелательных эффектах (например, брови Мефистофеля, лицо-маска) выведение препарата можно ускорить, но это трудно, дорого и всё равно занимает не одну неделю.

Аргирелин действует мягче: его эффект полностью обратим.
Аргирелин
Аргирелин — это короткий пептид, который по своей структуре идентичен (мимикрирует) фрагменту белка SNAP-25.
Клетка по ошибке берёт этот пептид и вставляет его в комплекс SNARE вместо настоящего белка.

Но аргирелин — это не целый белок, а только его маленький кусок. В итоге комплекс SNARE получается бракованным.
Вроде бы собран, но нет сил закрутиться и подтянуть пузырёк к выходу. Аргирелин конкурирует со SNAP-25 за позицию в SNARE. Это дестабилизирует комплекс и мешает выработке нейромедиаторов. В итоге ацетилхолин выбрасывается мало, сигнал к мышце доходит очень слабый.
Мышца не парализуется полностью, но теряет способность жёстко спазмироваться.
Исследования показали, что после нанесения состава с аргирелином лицевые мышцы расслабляются быстрее до 31%. Кожа меньше находится сжатой, поэтому количество мимических морщин сокращается.
Общий объём основных морщин может уменьшиться до 36%.
Главное преимущество аргирелина — он ничего не ломает, а просто мешает. То есть, если эффект вам не нравится или кажется неестественным, — вы просто перестаёте мазать средство. Через два-три дня настоящие белки вытеснят аргирелин, и мимика вернётся в исходное состояние.
Как аргирелин используют сейчас
Если всё так здорово, то почему пептиды ещё не вытеснили уколов? Потому что есть проблема доставки.
Наша кожа создана природой как броня: через роговой слой нельзя проникнуть просто так. Он плотно уложен омертвевшими клетками (корнеоцитами), залитыми «цементом» из липидов.

Из-за своей гидрофильной природы и относительно большого размера молекулы аргирелину трудно пробиться через этот жировой барьер.
Поэтому в профессиональной косметологии стерильные растворы с пептидом наносят под дермапен (аппарат с микроиголками), чтобы доставить аргирелин поглубже. В домашней косметике аргирелин тоже имеет место быть, но смешивать его с другими веществами надо правильно.
Мы в компании «Гельтек» 30 лет варим медицинские гели для УЗИ, а 10 лет назад взялись за производство косметики с понятными рабочими составами. В нашу сыворотку «Миорелакс» с аргирелином мы добавляем пропиленгликоль. Он временно меняет структуру кожного барьера и делает его более проницаемым.
Концентрация аргирелина в «Миорелаксе» — 7%. Этого достаточно, чтобы увидеть эффект пептида и не заработать раздражения.
В принципе у аргирелина нет цели парализовать глубокие мышцы. Он расслабляет именно поверхностные нервные окончания в дерме и эпидермисе, а ещё влияет на выработку коллагена.
Когда мышца расслаблена и не дёргает кожу, клетки начинают активнее восстанавливаться. Пептид стимулирует выработку коллагена 1-го типа до 25,9% в возрастной коже. Это делает лицо более гладким и наполненным.
Аргирелин есть смысл использовать, если у вас мелкие морщинки (гусиные лапки, первые линии на лбу), вы панически боитесь игл или имеете противопоказания к ботоксу.
Он не поможет при глубоких заломах, которые видно на лице даже в спокойном состоянии. Картина, конечно, станет лучше, но морщины полностью не сотрутся.
Есть комбо-протоколы. Сначала делается ботокс, его хватает примерно на четыре-пять месяцев. Потом, на третьем месяце, в домашний уход вводится крем/сыворотка с аргирелином. Так эффект ботокса можно продлить. Пептид будет мешать «оживающему» нерву нормально работать. Это поможет сократить количество инъекций и потраченных денег.
Главное в использовании вообще любых пептидов — регулярность. Они работают, пока находятся в коже, поэтому для лучшего эффекта такую косметику рекомендуют мазать два раза в день. Если пропустить несколько дней — будет откат.
В концентрации, как в домашних средствах, аргилерин условно безопасен: исследования не показали никаких побочных эффектов при правильном наружном использовании. Поэтому, если нет индивидуальных нежелательных реакций, такие средства можно мазать годами.
Автор: Diana_Geltek1
